亮丙瑞林(Leuprorelin)是促黄体生成激素释放激素(LHRH)的九肽类似物,能与垂体内的特异性受体结合,降低垂体反应性,从而抑制性腺系统。本品促进黄体生成素(LH)释放的活性约为促性腺激素释放素(GnRH)的20倍,对垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。持续给药时,对前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位和子宫平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用,而在短暂给药时,则可使男性的睾酮和二氢睾酮以及绝经后女性雌酮和雌二醇短暂增加。口服无效。肌内注射时血药浓度达峰时间为3~4小时,皮下埋置时为4小时,血浆蛋白结合率为43%~49%。
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