Gamithromycin （兽用抗生素）

物质简介

加米霉素，由法国梅里亚公司研发，是第二代大环内酯类抗生素的代表药物之一，通过抑制细菌RNA依赖性蛋白合成而起到抑菌和杀菌的作用。

加米霉素对引起牛呼吸系统疾病（BRD）的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及牛支原体等均有较高的抗菌活性。其抗菌谱广、抗菌活性强，具有吸收快、体内分布广泛、体内残留低、安全性高等优点，国外广泛应用于溶血性巴斯德菌、出血败血性巴斯德菌、嗜组织菌等细菌病原体导致的牛呼吸系统疾病临床治疗。

外观为白色至米黄色粉末，不溶于水，具有吸湿性，在高温条件下稳定，对光不敏感，重结晶后只有1种构型。加米霉素在7α位上由单一丙基取代，该特殊结构有利于其在生理pH值条件下被快速吸收，且在靶组织肺中可维持较长作用时间。

药理作用

加米霉素通过与敏感菌的核蛋白体５０Ｓ亚基结合，阻止肽链延伸，影响细菌蛋白质的合成，从而起到抑菌和杀菌作用。加米霉素主要作用于溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌。此外，对牛传染性胸膜肺炎的Chemicalbook病原体-丝状支原体丝状亚种、马链球菌兽疫亚种和对大环内酯类耐药和敏感的马红球菌、以及猪肺炎支原体和胸膜肺炎放线杆菌均具有较好的体外抗菌活性。加米霉素具有抑菌和杀菌作用，对引起牛呼吸系统疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和杀菌效果。

制备方法

以9－去氧－8ａ－氮杂－8ａ－同型红霉素A为前体合成加米霉素：以二氯甲烷为反应溶剂，利用溴代正丙烷与9－去氧－8ａ－氮杂－8ａ－同型红霉素A发生SN2取代反应，可制得终产物加米霉素，收率和含量分别为66.1%和63.87%；或采用丙醛氰基硼氢化钠氢Chemicalbook化法，以9－脱氧－8α－氮杂－8α－同型红霉素A为中间体合成加米霉素，收率为38.1％。采用高压加氢法，以红霉素9，12－亚胺醚为原料，5%的Pt/C为催化剂，加入乙酸反应后，再加入丙醛、乙酸反应，得到目标产物加米霉素，收率和纯度分别为79.0%和88.9%。

生物活性

Gamithromycin是一种可以抑制MmmSC菌株B237和Tan8生长的抗菌剂，MIC值分别为0.00012和0.00006μChemicalbookg/mL。

靶点

MIC:0.00012μg/mL(MmmSCstrainB237),0.00006μg/mL(MmmSCstrainTan8)

用途

用途主要用于预防和治疗由溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系统疾病。1.牛的应用用于Chemicalbook治疗敏感菌引起的牛呼吸系统疾病（BRD）。2.羊的应用用于控制绵羊的腐蹄病及治疗由链杆菌素引起的绵羊跛脚突发病。