潜伏化具有生物活性的化合物,经化学结构修饰后形成新化合物,后者在体内经酶的作用释出原药发挥作用。经过化学结构修饰后克服原药的缺点,使更有利于临床应用。如己烯雌酚二磷酸脂在癌组织中释出的己烯雌酚浓度高于应用原药己烯雌酚;氟奋乃静癸酸盐的药效维持时间比氟奋乃静盐酸盐大大延长;双水杨醋对胃的刺激性比水杨酸少得多;通过药物潜伏化还改善药物的吸收性,增加药物的稳定性和水溶性。消除不良味觉等。