牛磺酸 （带有胺基的磺酸）

简介

牛磺酸常用剂型有片剂、颗粒、胶囊、滴眼液等，均为乙类医保。牛磺酸滴眼液偶有一过性刺激反应。对该药过敏者禁用。该药为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，溶于水，不溶于乙醇、乙醚。

医学用途

适应证

• 缓解感冒初期的发热。

• 牛磺酸代谢失调引起的白内障。

• 急性结膜炎、疱疹性结膜炎、病毒性结膜炎等眼科炎症的辅助治疗。

用法与用量

口服

用于发热，1~2岁一次0.4g，3~5岁一次0.6g，6~8岁一次0.8g，9~13岁一次1.0~1.2g，14岁以上儿童及成人一次1.2~1.6g，均3次/日服用。

滴眼

一次1~2滴，3~5次/日。

制剂与规格

牛磺酸常用制剂主要包括片剂、颗粒、胶囊、滴眼液等，具体如下：

药理机制

• 牛磺酸是一种磺基氨基酸，大量存在于人体，具有抗氧化作用。晶状体有蓄积牛磺酸的能力，在晶状体中牛磺酸占非蛋白质水解氨基酸的50%。随着白内障病情的发展，晶状体内的牛磺酸显著降低。推测，给晶状体提供牛磺酸可能有防治白内障的作用。

• 牛磺酸作为一种内源性氨基酸是中枢抑制性递质，能调节神经组织兴奋性，亦能调节体温，故有解热、镇静、镇痛、抗炎、抗风湿、抗惊厥等作用。此外，可提高机体非特异性免疫功能。

• 牛磺酸能促进视网膜生长发育，缓解睫状肌痉挛，该药在房水和玻璃体中与还原性糖竞争性结合，使玻璃体中蛋白质避免糖化和氧化。

药代动力学

在体内以游离状态存在于人体各组织中，不参与体内蛋白的生物合成，但与胱氨酸、半胱氨酸的代谢密切相关。

风险与禁忌

不良反应

• 牛磺酸滴眼液偶有一过性刺激反应。

药物相互作用

• 与脂溶性维生素合用，可增强脂溶性维生素的吸收，需调整用量。

• 与激素合用，该药可增强激素的吸收，需调整用量。

特殊人群用药

• 妊娠期妇女：尚不明确。

• 哺乳期妇女：尚不明确。

• 儿童：必须在成人监护下使用。

• 老年人：尚不明确。

禁忌

• 对该药过敏者禁用。

注意事项

• 若出现充血、眼痒、水肿等症状，应停药就医。

• 过敏体质者慎用。

• 第一次使用该药前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。

• 使用该药滴眼剂若出现充血、眼痒、水肿等症状，应停药就医。

• 滴眼剂打开后应在4周内用完，逾期请勿使用。

• 滴眼时请勿使瓶口接触手和眼睛，使用后应将瓶盖拧紫，以免污染药液。

• 口服仅用于发热初起、热度不高的患者。

• 儿童必须在成人监护下使用。

历史

牛磺酸于1827年由德国科学家弗里德里希·蒂德曼（Friedrich Tiedemann）和利奥波德·格梅林（Leopold Gmelin）首次从牛胆中分离出来。1975年，Hayes等报道了牛磺酸为早产儿必需的营养物质。此后，国内外对牛磺酸进行了广泛的研究，发现它具有广泛的生理学效应，是调节正常生理功能的重要物质。此后，前苏联研究者研究了牛磺酸对早期无并发症的老年白内障的作用。前苏联研究者研究了牛磺酸对早期无并发症的老年白内障的作用。受试者50名(98眼)以4％牛磺酸点眼，对照组50人，以复合维生素点眼，6个月治疗后，结果受试组比对照组视力提高多2倍，视力降低少一半，实验结果表明，应用牛磺酸治疗早期无并发症白内障是合格的。

使用情况

2022年6月，Amylyx制药开发的Sodium phenylbutyrate/taurursodiol（苯丁酸钠和牛磺酸二醇口服固定剂量配方，商品名：Relyvrio）获得加拿大药品监管机构的批准有条件上市。

2022年11月18日，湖北美林药业有限公司的牛磺酸滴眼液获国家药品监督管理局批准上市。

2023年03月30日，上海青平药业有限公司的牛磺酸片获国家药品监督管理局批准上市。

2023年04月21日，上海青平药业有限公司的牛磺酸颗粒获国家药品监督管理局批准上市。

2023年05月05日，海南恒诚三叶制药有限公司的牛磺酸颗粒获国家药品监督管理局批准上市。

牛磺酸的使用领域非常广，分布在食品、保健品、饲料、药品、化妆品等多人领域。牛磺酸作为一种食品添加剂，在欧美及日本等发达国家已被广泛应用。美、日等国为确保婴幼儿健康成长，早已立法规定婴幼儿乳制品中牛磺酸的含量不得少于0.16mg／100mL。研究表明，在牛奶和奶粉中加入适量的牛磺酸，其营养价值可接近母乳。日本早在20世纪70年代销售的营养补品中就加入了牛磺酸。此外还将其掺入到饮料、复合味精、豆制品和乳制品中，而且还规定儿童食品中不加入牛磺酸不准上市销售。  在婴幼儿乳制品中添加牛磺酸是国家强制法规，卫生部于1990年制定的《食品营养强化剂使用卫生标准》，规定牛磺酸在乳制品、婴幼儿食品及谷类制品中的允许添加量为0.3～0.5g／kg，用来弥补母乳的不足。

化学信息

专利

2012年6月18日，浙江省海洋开发研究院发明了一种从贻贝中提取牛磺酸的方法，并于2012年12月5日获得授权，专利号为CN201210199181.6。

2012年10月25日，潜江永安药业股份有限公司收到日本专利局颁发的一项专利证书，发明了一种牛磺酸的制备方法，并于2013年11月6日获得授权，专利号为CN201210416911.3。

2013年10月5日，山东方明药业集团股份有限公司发明了一种牛磺酸的提取纯化方法，并于2015年12月9日获得授权，专利号为CN201310458668.6。

2014年11月27日，山东好当家海洋发展股份有限公司发明了一种牡蛎水煮液提取牛磺酸的方法，并于2016年6月15日获得授权，专利号为CN201410695592.3。

2019年1月30日，美国Vitaworks IP公司在美国国际贸易委员会（ITC）针对远大生科、潜江永安药业股份有限公司（下称潜江永安）、江阴华昌食品添加剂有限公司（下称江阴华昌）等3家生产牛磺酸的中国企业提起“337调查”，指控上述中国企业对美出口、在美进口或在美销售的牛磺酸产品及其生产工艺侵犯其专利权，请求ITC发起“337调查”并发布有限排除令和禁止令。远大医药高度重视此次应诉工作，2019年2月9日即成立了专门的工作组，全力保护公司权益不受侵害。远大生科与潜江永安、江阴华昌达成一致联合应诉，互相配合、密切协作，并委托擅长美国“337调查”的律师团队积极应诉。最终美国公司因专利数据存疑等问题无条件撤诉。