齐拉西酮 （药物）

简介

• 通用名：齐拉西酮

• 商品名：力复君安、卓乐定、恩贝格、思贝格

• 英文名称：Ziprasidone

齐拉西酮是什么药

• 齐拉西酮为新的非典型抗精神病药。主要用于治疗精神分裂症。

齐拉西酮有哪些用途

• 用于治疗精神分裂症。

• 用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。

• 用于治疗Ⅰ型双相情感障碍的急性躁狂发作或混合发作。

• 辅助用于Ⅰ型双相情感障碍的维持治疗。

齐拉西酮有哪些制剂和规格

• 齐拉西酮有不同的制剂和规格。具体如何选择请咨询医生。

• 齐拉西酮胶囊剂：20毫克；40毫克；60毫克；80毫克。

• 齐拉西酮片剂：20毫克。

• 齐拉西酮注射液：10毫克/1毫升。

• 齐拉西酮注射剂(粉)：20毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用齐拉西酮

• 对齐拉西酮过敏的患者禁用。

• 儿童禁用。

• 近期急性心肌梗死发作、失代偿性心力衰竭和先天性长QT间期综合征和具有心律失常病史的患者禁用。

• 痴呆性精神病老年患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用齐拉西酮

• 哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。

• 肝功能不全患者、有心脑血管病史患者、低血压或癫痫患者慎用。

• 肾功能不全患者肌内给药时应谨慎。

• 乳腺癌患者慎用。

• 吸入性肺炎患者慎用。

• 有癫痫史或癫痫发生阈值降低（如阿尔茨海默病）的患者慎用。

• 有脑血管病史或易于出现低血压的躯体疾病病史（脱水、血容量不足、服用抗高血压药）的患者慎用。

• 如果患者患有导致体温升高的状况时，如过度运动、暴露在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态时，应慎用。

• 齐拉西酮治疗时有发生QTc延长和体位性低血压的风险，因此心脏病患者应慎用齐拉西酮。持续性QTc＞500ms，应停用齐拉西酮。

我该如何用药

• 齐拉西酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 成人精神分裂症，开始口服20毫克，2次/日，与食物同服。继而根据需要和效应，最大剂量可调至80毫克，2次/日。调整剂量时间间隔一般应不少于2天。维持治疗一次20毫克，2次/日。

• 对精神分裂症的急性期兴奋激越的治疗，肌内注射推荐剂量每日10～20毫克，每2 小时给予10毫克，或每4 小时给予20毫克，最高剂量可达每日40毫克。不推荐连续肌内注射超过3天，如需长期治疗应尽快改为口服。

• 用于Ⅰ型双相情感障碍的急性躁狂发作或混合发作，第1日，一次40毫克，一日2次，餐时服用。第2日，一次60毫克或80毫克，一日2次。对状态稳定的患者的维持治疗，按原剂量使用锂剂或丙戊酸，本药剂量为一次40～80毫克，一日2次，餐时服用。

用药期间注意事项

• 有电解质紊乱或同时服用利尿剂患者应定期检查血清钾和血清镁。

• 出现迟发性运动障碍的症状或体征，应考虑停药，并就医。

• 齐拉西酮注射剂仅可肌内注射，不可静脉给药。

• 精神疾病患者均具有潜在的自杀意图，药物治疗期间应密切监测。高风险患者齐拉西酮的剂量应为有效控制症状的最小剂量，以降低药物过量风险。

• 不推荐齐拉西酮口服制剂和注射剂同时给药。

• 齐拉西酮最常见的不良反应是嗜睡，服药期间避免从事驾驶机动运输工具或驾驶具有危险性机械的工作。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。通常齐拉西酮会出现嗜睡、食欲缺乏等，反应不大，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即停药，就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

• 出现以下症状，也应立即就医

• 全身：腹痛、发热、意外跌倒、面部水肿、寒战、光敏反应、体温过低等。

• 心血管系统：心动过速、高血压、直立性低血压、心绞痛、心房颤动、房室传导阻滞、束支传导阻滞、血栓性静脉炎、心肌炎等。

• 消化系统：直肠出血、吞咽困难、黄疸、转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、黑便等。

• 口腔：舌水肿、口腔黏膜白斑病。

• 内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进、甲状腺炎。

• 血液淋巴系统：贫血、白细胞计数异常、淋巴结病、血小板减少、贫血、红细胞增多症、血小板增多症等。

• 代谢和营养：水肿、血糖异常、高胆固醇血症、低钾血症、肌酐升高、低蛋白血症、痛风、低钙/镁血症、酮症等。

• 肌肉骨骼系统：肌痛、腱鞘炎。

• 神经系统：震颤、肌张力障碍、运动障碍、感觉异常、意识混乱、眩晕、动眼危象、发音困难、复视、肌阵挛、眼球震颤、斜颈、角弓反张、牙关紧闭等。

• 呼吸系统：呼吸困难、肺炎、喉痉挛。

• 皮肤：荨麻疹、湿疹、脱落性皮炎、水疱、大疱疹等。

• 眼部：白内障、眼出血、视野缺损等。

• 泌尿生殖系统：闭经、血尿、蛋白尿、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍等。

齐拉西酮应如何保存

• 齐拉西酮药品应该在室内避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离小孩。

齐拉西酮可能有哪些不良反应

• 齐拉西酮不良反应包括

• 全身：感冒样症状、发热、意外跌倒、面部水肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低等。

• 消化系统：食欲缺乏、呕吐、直肠出血、吞咽困难、黄疸、转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、脂肪肝、黑便等。

• 口腔：舌水肿、牙龈出血、口腔黏膜白斑病。

• 内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进、甲状腺炎。

• 血液淋巴系统：贫血、瘀血、白细胞计数异常、嗜酸/碱粒细胞增多、淋巴结病、血小板减少、贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、红细胞增多症、血小板增多症等。

• 代谢和营养：口渴、转氨酶升高、周围性水肿、高血糖、血脂升高、肝功能异常、高/低钾血症、肌酐升高、低蛋白血症、痛风、低钙/镁血症、酮症、呼吸性碱中毒等。

• 肌肉骨骼系统：肌痛、腱鞘炎。

• 神经系统：震颤、肌张力障碍、运动障碍、感觉异常、意识混乱、眩晕、动眼危象、发音困难、复视、肌阵挛、眼球震颤、斜颈、角弓反张、牙关紧闭等。

• 皮肤：斑丘疹、荨麻疹、秃顶、湿疹、脱落性皮炎、水疱、大疱疹等。

• 呼吸系统：呼吸困难、肺炎、喉痉挛。

• 眼部：结膜炎、干眼、角膜炎、结膜炎、白内障、畏光、眼出血、视野缺损等。

• 泌尿生殖系统：阳痿、异常射精、闭经、血尿、蛋白尿、月经过多、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍、男子女性型乳房、少尿等。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与齐拉西酮相互作用

• 和其他多巴胺D2受体拮抗剂一样，齐拉西酮可使血清催乳素水平升高。

• 卡马西林可减少齐拉西酮的吸收。

• 酮康唑可增加齐拉西酮的吸收。

• 其他可使Q-T间期延长的药物如奎尼丁、多非利特、匹莫齐特、索他洛尔、硫利达嗪、莫西沙星和司帕沙星合用齐拉西酮会使Q-T间期更加延长，应禁止合用。

妊娠期和哺乳期能否用齐拉西酮

• 根据美国食品药品管理局（FDA）颁布的标准，齐拉西酮属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊且咨询医生的前提下，考虑是否使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳并咨询医生。

如何合理使用齐拉西酮

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 齐拉西酮为处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，严重药物不良反应。

• 齐拉西酮需要遵照医嘱或说明书足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免病情反复或者再次加重。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

• [3] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014.

• [4] 余传隆，等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [5] https://www.drugs.com.