乙胺嘧啶

简介

• 通用名：乙胺嘧啶

• 别名：息疟定、达那匹林

• 英文名称：Pyrimethamine

乙胺嘧啶是什么药

• 乙胺嘧啶为二氨基嘧啶类抗疟药，常与磺胺多辛或氨苯砜合用预防和治疗疟疾。

乙胺嘧啶有哪些用途

• 用于预防由敏感的疟原虫株引起的疟疾。

• 用于治疗弓形体病，合用磺胺嘧啶可增强疗效。

• 速效杀灭红外期裂殖体达到控制传播和根治疟疾。

• 合用磺胺多辛用于治疗放线菌病。

• 合用磺胺多辛用于预防艾滋病患者并发的卡氏肺囊虫性肺炎。

• 乙胺嘧啶或合用磺胺多辛用于治疗等孢子球虫病。

乙胺嘧啶有哪些制剂和规格

• 乙胺嘧啶临床主要使用片剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 乙胺嘧啶片剂：6.25毫克；25毫克。

• 乙胺嘧啶膜剂：每格6.25毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用乙胺嘧啶

• 对乙胺嘧啶过敏的患者禁止使用。

• 对磺胺类（合用磺胺多辛时）过敏的患者禁止使用。

• 对氨苯砜（合用氨苯砜时）过敏的患者禁止使用。

• 妊娠期、哺乳期妇女禁用。

• 叶酸缺乏所致巨幼红细胞性贫血的患者禁止使用。

哪些情况下谨慎或者避免使用乙胺嘧啶

• 肝、肾功能不全的患者应谨慎使用。

• 有意识障碍者慎用，因大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应。

• 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者慎用，服用本品可能引起溶血性贫血。

• 巨幼细胞性贫血患者慎用。

• 疑似叶酸缺乏症（如吸收不良综合征、酗酒）患者慎用。

• 有癫痫病史者慎用。

• 乙胺嘧啶与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用乙胺嘧啶前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解乙胺嘧啶的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 乙胺嘧啶为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

• 用于耐氯喹或耐多药的恶性疟疾

  • 成人：口服一日12.5毫克，分两次服用，疗程3日。儿童：口服一次每公斤体重0.3毫克，一日3次，疗程3日。

• 用于预防疟疾

  • 进入疫区前1～2周开始服药，服至离开疫区6～8周，每周1次，成人一次25毫克，儿童每公斤体重0.9毫克。

  • 4岁以下儿童，一次6.25毫克，一周1次，；4～10岁儿童，异常12.5毫克，一周1次；10岁以上儿童，一次25毫克，一周1次。

• 用于弓形虫病

  • 成人，顿服乙胺嘧啶每天50～100毫克，连用3日后改为每天25毫克，疗程4～6周。

  • 儿童，每日按体重1毫克/公斤，分2次服，服用1～3日后改为每日0.5毫克/公斤，分2次服，疗程4～6周。

• 用于孢子球虫病

  • 每周给予乙胺嘧啶25毫克和磺胺多辛500毫克。对磺胺类敏感的患者可以单用乙胺嘧啶每天50～75毫克，并合用叶酸。感染再发常见，长期的遏阻性治疗是必要的。

• 急性疟疾

  • 成人：联合治疗，口服一次25毫克，一日1次，随后给予预防剂量一周25毫克。单药治疗：一次50毫克，一日2次，虽有给予预防剂量一周25毫克。

  • 儿童：4～10岁儿童，一次25毫克，一日1次，联用2日，随后给予预防剂量。

• 治疗HIV感染患者的弓形虫病

  • 成人：脑炎：首选治疗为首剂200毫克，然后一次50毫克（体重低于60公斤患者）至75毫克（体重高于60公斤患者），一日1次。同时与磺胺嘧啶[一次1000毫克（体重低于60公斤患者）至1500毫克（体重高于60公斤患者）每6小时1次]及亚叶酸[一次10～25毫克（可增至50毫克），一日1次，至少连用6周]联用。

  • 替代疗法：首剂200毫克，然后一次50毫克（体重低于60公斤患者）至75毫克（体重高于60公斤患者），一日1次；同时与亚叶酸[一次10～25毫克（可增至50毫克），一日1次]联用；再与克林霉素（1次600毫克，每6小时1次，口服或静脉注射）或阿托伐醌（一次1500毫克，一日2次）或阿奇霉素（一次900～1200毫克，一日1次）合用，至少连用6周。

  • 儿童：（1）先天性弓形虫病：1次每公斤体重2毫克，一日1次，连用2日，随后每公斤体重1毫克，一日1次，连用2～6个月，然后一次每公斤体重1毫克，一周3次，同时与亚叶酸（10毫克）口服或肌内注射联用；再与磺胺嘧啶（一次每公斤体重50毫克，一日2次）或克林霉素[一次每公斤体重5～7.5毫克（最大剂量为600毫克）口服或静脉注射，一日4次]连用，治疗总疗程应持续12个月。

  • （2）后天性弓形虫病：一次每公斤2毫克（最大剂量为50毫克），一日1次，连用3日，然后一次每公斤1毫克（最大剂量为25毫克）一日1次；同时与亚叶酸（一次10～5毫克，一日1次）联用，再与磺胺嘧啶[一次每公斤体重25～50毫克（最大剂量为1000～1500毫克）一日4次]或克林霉素[一次每公斤5～7.5毫克（最大剂量为600毫克），口服或静脉注射，一日4次]联用，至少连用6周，然后给予二级预防治疗剂量。，

• 预防HIV感染患者的弓形虫病

  • 成人：初级预防：一次50毫克，一周1次，同时与亚叶酸（一次25毫克，一周1次）及氨苯砜（一次50毫克，一日1次）联用；或一次75毫克，一周1次，同时与亚叶酸（一次25毫克，一周1次）及氨苯砜（一次200毫克，一周1次）联用。二级预防：一次25～50毫克，一日1次，同时与亚叶酸（一次10～25毫克，一日1次）联用，再与磺胺嘧啶（一日2000～4000毫克，分2～4次服用）或克林霉素（一次600毫克，每8小时1次）联用。

  • 儿童：（1）初级预防：1个月及1个月以上儿童，一次每公斤1毫克（最大剂量为25毫克），一日1次；同时与氨苯砜[一次每公斤2毫克或每单位体表面积15毫克（最大剂量为25毫克），一日1次]及亚叶酸（一次5毫克，每3日1次）联用，停用本药后，继续给予亚叶酸，持续1周。

  • （2）二级预防：一次每公斤体重1毫克（最大剂量为25毫克），一日1次；同时与亚叶酸（一次5毫克，每3日1次）联用；再与磺胺嘧啶[一日每公斤体重85～120毫克（最大剂量为2～4克），分2～4次服用]或克林霉素（一日每公斤体重20～30毫克，分3～4次服用）联用。

• 预防HIV感染患者的卡氏肺囊虫病

  • 初级预防：初级预防：一次50毫克，一周1次，同时与亚叶酸（一次25毫克，一周1次）及氨苯砜（一次50毫克，一日1次）联用。

  • 二级预防：一次50毫克，一周1次，同时与亚叶酸（一次25毫克，一周1次）及氨苯砜（一次50毫克，一日1次）联用；或一次75毫克，一周1次，同时与亚叶酸（一次25毫克，一周1次）及氨苯砜（一次200毫克，一周1次）联用。

用药期间注意事项

• 本品大剂量或长期用药时，必须定期检查血常规。

• 在治疗弓形体病期间，每周应检查两次。

• 叶酸不会干扰乙胺嘧啶对疟疾、弓形体病的作用，可用于阻止乙胺嘧啶引起的血液毒性。

• 合用磺胺类药或氨苯砜并出现任何皮肤反应、喉痛或呼吸短促时，应立即停药。

• 患有惊厥的患者又必须使用乙胺嘧啶治疗弓形体病时，应从小剂量开始。

• 其他注意事项请仔细阅读药品说明书。

如果我漏服药物怎么办

• 尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

如果我服药过量了怎么办

• 本品急性超量可致呕吐、兴奋和惊厥，心动过速、呼吸抑制、循环虚脱和死亡，请立即就医。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。乙胺嘧啶常见有皮疹、腹痛、呕吐、头痛、头晕、失眠等不良反应，若不良反应较大，应立即就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医

• 呼吸抑制。

• 贫血、白细胞减少。

• 惊厥、心动过速。

• 多形性红斑、斯-约综合征、中毒性表皮坏死松解症。

乙胺嘧啶应该如何保存

• 乙胺嘧啶应该放在干燥处遮光密闭保存。

• 药物要放于儿童接触不到的位置。

乙胺嘧啶可能有哪些不良反应

• 乙胺嘧啶的不良反应包括

• 味觉改变或丧失，舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感，口腔溃疡、白斑、食管炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；口渴、心悸、烦躁不安；眩晕、视物模糊、阵发性抽搐、惊厥、昏迷。

• 巨幼红细胞性贫血、白细胞减少、血小板减少和全血细胞减少。

• 合用磺胺多辛可引起严重致死性过敏反应等。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与乙胺嘧啶相互作用

• 有些药物可能与乙胺嘧啶相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与乙胺嘧啶一起使用前请咨询医生。

• 合用其他任何叶酸拮抗药，可加重骨髓抑制。

• 劳拉西泮与本品合用可致肝功能损害。

• 金硫葡糖与本品合用可增加发生血液病的危险性。

• 与叶酸合用可减弱本品的疗效。

妊娠期和哺乳期能否用乙胺嘧啶

• 妊娠期、哺乳期妇女禁用。

如何合理使用乙胺嘧啶

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 乙胺嘧啶是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 乙胺嘧啶需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

• [3] 余传隆，黄正明，修成娟等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [4] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014.

• [5] https://www.drugs.com.