吡非尼酮 （化合物）

简介

• 通用名：吡非尼酮

• 商品名：艾思瑞

• 英文名称：Pirfenidone

吡非尼酮是什么药

• 吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用，临床上主要用于治疗轻、中度特发性肺间质纤维化。

吡非尼酮有哪些用途

• 轻、中度特发性肺间质纤维化。

吡非尼酮有哪些制剂和规格

• 吡非尼酮通常制成片剂、胶囊剂。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 吡非尼酮胶囊剂：100毫克；200毫克；267毫克。

• 吡非尼酮片剂：200毫克；267毫克、801毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用吡非尼酮

• 对吡非尼酮任何成分过敏的患者禁用；

• 重度肝病患者禁用；

• 重度肾功能不全或需要透析患者禁用；

• 妊娠及哺乳期患者禁用；

• 同时服用氟伏沙明患者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用吡非尼酮

• 低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童和18岁以下的青少年的使用的安全性尚未确立，应慎用。

• 轻度或中度肝功能不全患者慎用。

• 肾功能受损患者慎用。

• 高龄患者慎用。

• 吡非尼酮与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用吡非尼酮前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药品说明书或者咨询医生，了解吡非尼酮的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 吡非尼酮为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，包括用法、用量、用药时间等，不得擅自在家按照药物说明书自行用药。

• 吡非尼酮胶囊（200毫克）

• 本品的初始用量为每次200毫克，每日3次，餐后服用。在两周的时间内，通过每次增加200毫克剂量，最后将本品用量维持在每次600毫克（每日1800毫克）。

• 若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时，可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次400毫克（每日1200毫克）以上。

• 吡非尼酮片剂

• 开始治疗前应先检查肝功能。本品的初始用量为一次267毫克，3次/日，第8天开始增加至534毫克，3次/日，第15天开始增加至801毫克，3次/日，吡非尼酮应在进餐后服用。

• 中断14天或14天以上治疗的患者应重新开始治疗，进行最初的2周滴定方案，直至完全维持剂量。治疗中断少于14天的，可以恢复中断前的剂量。

• 如出现ALT和（或）AST＞3〜≤5×ULN无症状不伴胆红素升高，暂停用药，排除其他原因，重新检测，根据情况可以维持每日的剂量，或减少或中断，然后在耐受的情况下完全恢复剂量。

• 与强效CYP1A2抑制剂（氟伏沙明、依诺沙星）合用时，降低剂量至267毫克，3次/日；与中效CYP1A2抑制剂（环丙沙星，750毫克，2次/日）合用，降低剂量至534毫克，3次/日。

• 如出现ALT和（或）AST＞3〜≤5×ULN伴症状或高胆红素血症，ALT和（或）AST＞5×ULN应永久停药。

小孩和老人如何使用吡非尼酮

• 一般的老年人生理机能都有所下降，且目前尚无专门在老年人中进行的大规模临床试验，故建议高龄患者慎用；

• 本品对于低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童和18岁以下的青少年的使用的安全性尚未确立。

用药期间注意事项

• 吡非尼酮可能导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明。应使用防晒霜，尽量避免暴露接触紫外线，如出现皮疹、瘙痒，及时联系医师。

• 尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等，因其可增加光敏反应的概率。

• 应用吡非尼酮会发生嗜睡、头晕等相关情况，因此，使用吡非尼酮的患者不要驾车或者从事危险的机械操作。

• 由于肝功能的损害可引起ALT（丙氨酸氨基转移酶）、AST（门冬氨酸氨基转移酶）等的升高和黄疽，服用吡非尼酮期间要定期进行肝功能检查。

• 吸烟可减低吡非尼酮疗效。

• 由于胶囊配方中有乳糖成分，故建议任何类型糖尿病患者服用该药时都需密切观察血糖变化。

• 动物实脸表明本品能透过血脑屏障，故建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）应密切观察脑电图的病理变化，咨询医生后慎用。

• 吡非尼酮可致体重降低，用药期间需密切观察体重变化。

• 服药期间请勿饮用葡萄柚汁，葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，应立即就医。医生会根据不良反应的轻重决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要立即就医

• 出现光敏反应，如皮疹、瘙痒等；

• AST、ALT升高，肝功能损害；

• 头晕、头痛；

• 持续性胃肠道反应的症状，包括恶心、腹泻、消化不良、呕吐、胃食管反流疾病和腹痛。

吡非尼酮应该如何保存

• 吡非尼酮应该放在干燥处、室温、密闭保存；

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用；

• 药物要放于小孩接触不到的位置。

吡非尼酮可能有哪些不良反应

• 吡非尼酮的不良反应包括：

• 恶心、呕吐、消化不良、食欲缺乏；

• 皮肤光敏反应、皮疹；

• ALT（丙氨酸氨基转移酶）、AST（门冬氨酸氨基转移酶）升高，肝功能损害、肝功能衰竭；

• 嗜睡、晕眩；

• 上呼吸道感染；

• 失眠、疲倦；

• 鼻窦炎；

• 体重减轻。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与吡非尼酮相互作用

• 有些药物可能与吡非尼酮相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、中药等。这些药物与吡非尼酮一起使用前请咨询医生。

• 环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮会增加吡非尼酮的不良反应。

• 奥美拉唑、利福平会降低吡非尼酮的疗效。

• 吡非尼酮与强效CYP1A2抑制剂氟伏沙明合用时，可导致明显药物相互作用，其清除率可显著降低。吡非尼酮应避免与CYP1A2中效或强效抑制剂联合使用。

• 吡非尼酮可被多种CYP酶（CYP1A2、2 C9、2 C19、2d6、2 El）所代谢，故与其他药物合用时，较易受其他药物所引发的CYP酶活性抑制或诱导的影响。

妊娠期和哺乳期能否用吡非尼酮

• 不推荐孕妇及可能怀孕的妇女应用本品，因尚未清楚本品对未出生婴儿的风险。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，使用前请咨询医生；哺乳期妇女如确需要用药，应暂停哺乳并咨询医生。

如何合理使用吡非尼酮

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 吡非尼酮是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 吡非尼酮需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药，以免形成耐药、病情反复或者再次加重。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

• [3] 余传隆，黄正明，修成娟等。中国临床药物大辞典：化学药。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [4] 陈新谦，金有豫，汤光。新编药物学。第17版。北京：人民卫生出版社，2014.

• [5] https://www.drugs.com.