普拉克索 （化合物）

简介

• 通用名：普拉克索

• 商品名：森福罗、希复来、Mirapex

• 英文名称：Pramipexole

普拉克索是什么药

• 普拉克索多是一种巴胺受体激动剂。在临床上主要治疗帕金森病和不宁腿综合征。

普拉克索有哪些用途

• 普拉克索用于治疗帕金森病或帕金森综合征。

• 普拉克索用于治疗不宁腿综合征。

普拉克索有哪些制剂和规格

• 普拉克索在临床上有多种制剂和规格，给药方法、途径和吸收速度、稳定性都不一样，各有特点。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。

• 普拉克索片剂：0.125毫克；0.25毫克； 1.0毫克。

• 普拉克索缓释片：0.375毫克；0.75毫克；1.5毫克； 3.0毫克；4.5毫克。

用药前须知

什么情况下禁止使用普拉克索

• 对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

哪些情况下谨慎或者避免使用普拉克索

• 妊娠期妇女请权衡用药利弊，慎重使用。

• 哺乳期妇女应该权衡利弊，如确需要，应暂停哺乳。

• 儿科患者使用的安全性和有效性尚未建立，儿童请慎重使用。

• 普拉克索与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用普拉克索前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。

• 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解普拉克索的药物不良反应，做好一定的心理准备。

我该如何用药

• 普拉克索为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

• 用水送服，是否与食物同服均可，普通片剂口服每日3次，缓释剂型每日1次。

  • 治疗帕金森病

• 初始治疗 起始剂量为一次0.125毫克，一日3次；第2周为一次0.25毫克，一日3次；第3周为一次0.5毫克，一日3次。如需进一步增量，可每周加量一次，每次日剂量增加0.75毫克，以达到满意疗效，一日最大剂量为4.5毫克。应该注意的是，每日剂量高于1.5毫克时，嗜睡发生率有所增加。

• 维持治疗 个体剂量应该在每天0.375～4.5毫克之间。在剂量逐渐增加的重要研究中，从每日剂量为1.5毫克开始可以观察到药物疗效。进步剂量调整应根据临床反应和不良反应的发生率进行。在临床试验中有大约5%的患者每天服用剂量低于1.5毫克。

• 在晚期帕金森病患者中，本品日剂量大于1.5毫克可能是有效的，这时应该注意减少左旋多巴的剂量。在本品加量和维持治疗阶段，建议根据患者的个体反应减少左旋多巴用量。

• 突然中止治疗 应该以每天减少0.75毫克的速度逐渐停药，直到日剂量降至0.75毫克。此后应每天减少0.375毫克。

• 肾功能不全患者的用药 对于初始治疗建议应用如下剂量方案：

  • Ccr大于每分钟50毫升的患者不必降低日剂量。

  • Ccr介于每分钟20～49毫升之间的患者，本品的初始日剂量应分2次服用，一次0.125毫克；

  • Ccr小于20毫升的患者，本品的日剂量应一次服用，从每天0.125毫克开始；

  • 如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与Ccr下降相同的百分比降低本品的日剂量。如果Ccr介于每分钟20～49毫升之间，日剂量应分两次服用；如果Ccr小于20毫升，一日剂量应1次服用。最大日剂量不能超过1.5毫克。

• 如果在维持治疗阶段肾功能降低，则以与肌酐清除率下降相同的百分比降低本品的日剂量，例如，当肌酐清除率下降30%，则本品的日剂量也减少30%。如果肌酐清除率介于每分钟20～50毫升之间，日剂量应分两次服用。如果肌酐清除率低于每分钟20毫升，日剂量应一次服用。

  • 治疗不宁腿综合征

• 推荐剂量为0.125毫克，睡前2～3小时服用，如效果不明显，可隔4～7天增量至每天0.25毫克。最大日剂量不超过0.75毫克。

• 中、重度肾功能不全患者，向上调整剂量的时间间隔为14天。

• 因为本品用于治疗不宁腿综合征的日剂量不超过0.75毫克，因此不需要逐渐减少用药剂量，可以直接终止本品治疗。

• 肾功能损害患者的用药：本品的清除率依靠肾功能，而且与肌酐清除率密切相关。肌酐清除率高于每分钟20毫升的患者无需降低日剂量。目前尚未对血液透析的患者或重度肾功能损害患者使用本品进行相关研究。

• 肝功能损害患者的用药：对肝功能衰竭的患者不需要进行剂量调整，因为大约90%的所吸收的药物活性成分是通过肾脏排泄。

用药期间注意事项

• 由于多巴胺能治疗与体位性低血压发生有关，建议监测血压，尤其在治疗初期。

• 应告知患者可能会发生幻觉。对于晚期帕金森病，联合应用左旋多巴，可能会在本品的初始加量阶段发生运动障碍。如果发生上述不良反应，应该减少左旋多巴的用量。

• 服用本品期间应避免驾驶或操作机器，

• 服用本品期间若出现嗜睡、突然睡眠发作等严重的不良反应，应该考虑降低剂量或终止治疗。

如果我漏服药物怎么办

• 尽快补充漏服的药物。如果到了下次服药时间，就不要加用所漏服的药物。

发生了药物不良反应怎么办

• 药物是有不良反应的。通常普拉克索的不良反应有做梦异常、意识模糊、便秘、头晕、运动障碍、幻觉、头痛等，反应轻微，可以坚持用药。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。

什么情况下需要急救

• 普拉克索罕见急性过敏反应，但一旦发生急性过敏反应表现，请立即寻求急救处理。

什么情况下需要立即就医

• 出现低血压。

• 严重代谢、内分泌或电解质紊乱。

• 出现严重的行为异常。

普拉克索应该如何保存

• 普拉克索药品应该在室内30℃以下避光、干燥处密闭保存。

• 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。

• 药物要远离儿童。

普拉克索可能有哪些不良反应

• 普拉克索不良反应主要包括：

• 常见的有：头晕、恶心、便秘、嗜睡(偶发白天突然睡眠发作)或失眠、健忘、乏力、幻觉、精神错乱、外周水肿等。

• 不常见的有：赌博欲望，性欲或其他欲望的发生等。

• 日剂量高于1.5毫克时嗜睡的发生率增加。

• 治疗初期增量过快时可能发生直立性低血压。

• 与左旋多巴合用时最常见的不良反应是异动症。

• 当使用本品治疗任何疾病时，建议患者和供应商应经常和定期监测黑素瘤的发生。理想情况下，应该由专科医生如皮肤科医师进行定期皮肤检查。

• 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

哪些药物会与普拉克索相互作用

• 有些药物可能与普拉克索相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与普拉克索一起使用前请咨询医生。

• 本品与司来吉兰和左旋多巴没有药动学的相互作用。

• 患者在服用本品的同时慎用其他镇静药物或乙醇，因为可能会有累加效应。

• 本品与血浆蛋白的结合程度很低，在男性体内几乎不发生生物转化。因此，本品不可能与影响血浆蛋白结合的其他药物相互作用。

• 避免与抗精神病药物同时应用，预计会有拮抗作用。

• 活性成分肾脏淸除途径的抑制剂，或通过这个途径清除的药品，如西咪替丁，金刚烷胺，以及美西律，齐多夫定，顺铂，奎宁和普鲁卡因可能会与本品有相互作用，导致本品清除率减少。当这些药物与本品联合给药时，应考虑降低本品剂量。

• 当本品与左旋多巴合用时，建议在增加本品的剂量时降低左旋多巴的剂量，而其他抗帕金森病治疗药物的剂量保持不变。

• 由于普拉克索可能会经乳汁分泌，如果患者计划哺乳或正在哺乳婴儿，应告知医生。

• 如果患者出现恶心，建议就餐时服用本品可减少恶心的发生。

妊娠期和哺乳期能否用普拉克索

• 根据美国食品药品监督管理局（FDA）颁布的标准，普拉克索属于妊娠期安全等级C：在动物繁殖性研究有不良结果，但并未在人进行适当、有对照组的研究。本类药物只有在权衡了对妊娠妇女的益处大于对胎儿的危害之后，方可应用。

• 妊娠期妇女应权衡利弊，在利大于弊的情况下使用；哺乳期妇女慎用，如确需要，应暂停哺乳喂养。

如何合理使用普拉克索

• 药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开具，非处方药应该仔细阅读药物说明书。

• 普拉克索是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。

• 普拉克索需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。

参考文献

• [1] 国家药典委员会。中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.2015年版。北京：中国医药科技出版社，2017.

• [2] 国家药典委员会。中华人民共和国药典.2015年版. 北京：中国医药科技出版社，2015.

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• [4] 熊方武，余传隆，白秋江，等。中国临床药物大辞典：化学药卷。北京：中国医药科技出版社，2018.

• [5] https://www.drugs.com.